Читать про Полимиксины, левомицетин, грамицидин и спектиномицин на сайте Vetatlas.ru

Полимиксины, левомицетин, грамицидин и спектиномицин

<div class='content_table'>Содержание<ul><li><a href='#outline_1'>левомицетин (хлорамфеникол)</a></li><li><a href='#outline_2'>грамицидин</a></li><li><a href='#outline_3'>спектиномицин</a></li></ul></div>К группе полимиксинов относят родственные по химическому строению циклические пептиды, обладающие сходным биологическим действием. В ветеринарной практике применяют полимиксин М и полимиксин В, продуцентом которых служат штаммы Вас. polymyxa.К группе полимиксинов относят родственные по химическому строению циклические пептиды, обладающие сходным биологическим действием. В ветеринарной практике применяют полимиксин М и полимиксин В, продуцентом которых служат штаммы Вас. polymyxa. Антибиотики этой группы проявляют активность главным образом в отношении грамотрицательных бактерий: действуют на кишечные и синегнойные палочки, сальмонеллы, шигеллы, пастереллы, расположенные вне клеток и находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя. Полимиксины нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны, блокируя ее фосфолипидные компоненты, что ведет к выходу в окружающую среду водорастворимых соединений цитоплазмы. К полимиксинам резистентны грамположительные и грам-отрицательные кокки, микобактерии, протей. В обычно применяемых дозах антибиотики этой группы действуют бактериостатически; бактерицидное действие оказывают только в высоких концентрациях. Устойчивость микроорганизмов к полимиксинам развивается с трудом. При пероральном введении полимиксины в желудочно-кишечном тракте взрослых животных практически не всасываются, однако у новорожденных происходит частичная резорбция антибиотика. При местном применении также не всасываются. При внутримышечном введении полимиксин В всасывается относительно быстро: максимальный уровень в крови отмечают через 1,5—2 ч. Терапевтическая концентрация сохраняется в организме на протяжении 8—12 ч. Связывание с белками крови незначительно. При нормальной выделительной функции почек кумуляции антибиотика не наблюдают. Выводятся полимиксины в основном почками, причем концентрации препаратов в моче очень значительны. Побочные реакции при применении полимиксинов возникают чаще при парентеральном введении животным с нарушением выделительной функции почек и проявляются нефро- и нейротоксическими реакциями. При длительном использовании полимиксинов возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции (стафилококками, стрептококками, грибковой флорой). Применяют полимиксины при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, энтероколитах молодняка сельскохозяйственных животных и пуллорозе цыплят. Местно полимиксиновую мазь используют при инфицированных ранах, ожогах, некротических язвах, абсцессах и других гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой и грамотрицательными бактериями. Полимиксина М сульфат — Polymyxini M sulfas. Белый с кремовым оттенком кристаллический порошок без запаха, сладковато-горького вкуса. Легко растворим в воде, гигроскопичен. Активность препарата выражается в единицах действия (ЕД): в 1 мг содержится 8000 ЕД. Назначают внутрь 2—3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: телятам, поросятам, ягнятам 30 000—40 000 ЕД (3—4 мг); цыплятам 40000—50009 ЕД (4—5 мг) на голову в сутки. Выпускают в форме порошка, расфасованного в полиэтиленовые пакеты по 300 г, в таблетках по 100 000 ЕД (10 мг) и 500 000 ЕД (50 мг), а также (для местного применения) — в форме мази, содержащей 2 мг антибиотика в 1 г мазевой основы. Препараты полимиксина М сульфата хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Сроки годности: порошков и таблеток — 3 года, мазей — 1 год. Полимиксина В сульфат — Polymyxini В sulfas. Белый с желтоватым оттенком гигроскопичный порошок слегка горького вкуса. Хорошо растворим в воде. В щелочной среде разрушается. Применяют внутримышечно 3—4 раза в сутки в дозах 2—3 мг на 1 кг массы молодняку сельскохозяйственных животных (телятам, ягнятам, поросятам). Содержимое флакона растворяют в 1—2 мл 0,1—1%-ного раствора новокаина, воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Выпускают во флаконах по 25 мг (250 000 ЕД) и 50 мг (500000 ЕД). Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года. <h4 id='outline_1' >левомицетин (хлорамфеникол)</h4> Получен из культуральной жидкости Str. venezuelae. В настоящее время производят путем химического синтеза. Представляет собой 0-(-)Трео-1-n-нитрофенил-2-дихлорацети-ламино-1,3-пропандиол. Левомицетин — антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: к нему чувствительны эшерихии, сальмонеллы, пастереллы, стафилококки, стрептококки, диплококки, протеи и др. Действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, сульфаниламидам. Активен против грамотрицательных анаэробов. Неэффективен в отношении кислотоустойчивых бактерий, клостридий и синегнойной палочки. Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно, ступенеобразно. Перекрестная устойчивость к другим антибиотикам, как правило, не развивается, однако патогенные штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивые к ампициллину, карбенициллину, тетрациклинам, стрептомицину, канамицину, гентамицину, чаще всего резистентны и к левомицетину. В обычно применяемых дозах левомицетин действует бактериостатически, нарушая синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот от аминоацил-тРНК на рибосомы. Действует на микроорганизмы, находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя, однако по отношению к размножающимся микробам более эффективен. Препарат хорошо проникает в клетки макроорганизма и действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Эффективные концентрации левомицетина по отношению к большинству чувствительных микробов составляют 4—10 мкг/мл. При пероральном применении антибиотик легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови создается через 2—3 ч; в течение 4—6 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терепевтическая концентрация, которая затем значительно снижается. Левомицетин хорошо диффундирует в ткани, органы и жидкости организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Белками сыворотки крови связывается на 45—50%. Из организма быстро (в течение 24 ч) и полностью выводится и не накапливается даже при длительном применении. Значительная часть введенного внутрь антибиотика выделяется с мочой в виде лишенных биологической активности продуктов обмена, образующихся в результате ряда окислительных, восстановительных, и гидролитических превращений под действием энзиматических систем организма и микробных клеток. Микрофлора кишечника также гидролизует антибиотик, превращая его в неактивные соединения. Длительное применение левомицетина может существенно изменить состав кишечной микрофлоры и привести к развитию дисбактериоза. Антибиотик противопоказан при заболеваниях почек, при грибковых поражениях, во время беременности, а также при повышенной чувствительности к нему животных. В ветеринарной практике применяют левомицетин, левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат натрия, а также смесь изомеров левомицетина — синтомицин. Левомицетин —Laevomycetinum. Синонимы: Chloramphenicyn, Chloromycetin и др. Кристаллический белый порошок горького вкуса, плохо растворим в воде, хорошо — в этаноле, этиленгликоле, пропиленгликоле. Устойчив к высокой температуре, сохраняет активность в нейтральных и кислых растворах, но при рН выше 9 быстро инактивируется. Товарные препараты левомицетина должны содержать не менее 98,5% (985 мкг/мг) антибиотика. Применяют при диспепсиях, сальмонеллезе, колибактериозе, колиэнтеритах, лептоспирозе, пастереллезе; при пуллорозе и кокцидиозе цыплят, микоплазмозе и инфекционном ларинготрахеите птиц; при бронхопневмониях и инфекциях мочевых путей. Вводят антибиотик перорально 2—3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20 мг, свиньям 20—40, мелкому рогатому скоту 20—40, птице 30—50, собакам 10—20 мг. Выпускают в форме порошка или таблеток по 0,1, 0,25 и 0,5 г; в капсулах по 0,1 и 0,25 г. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Сроки годности: таблеток и капсул — 5 лет, порошка — 8 лет. Левомицетина стеарат — Laevomycetini stearas. Синоним: эулевомицетин. Представляет собой соль левомицетина и стеариновой кислоты. Содержит в связанном виде 55 % левомицетина. Белый с желтоватым оттенком порошок без вкуса. Практически нерастворим в воде. При введении внутрь подвергается в желудочно-кишечном тракте процессу омыления с отщеплением левомицетина. Концентрация антибиотика в крови после введения препарата нарастает медленнее, чем при введении левомицетина, и не достигает высокого уровня. Левомицетина стеарат не полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, благодаря чему в кишечнике длительное время сохраняется бактериостатическая концентрация препарата. В связи с отсутствием горького вкуса левомицетина стеарат применяют при лечении желудочно-кишечных заболеваний молодняка сельскохозяйственных животных раннего возраста (диспепсий, гастроэнтероколитов, колибактериоза, сальмонеллеза). Препарат вводят внутрь 2—3 раза в сутки поросятам, телятам, песцам, норкам в дозе 30—40 мг на 1 кг массы животного. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как у левомицетина. Выпускают левомицетина стеарат в виде порошка, расфасованного в полиэтиленовые пакеты. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года. Левомицетина сукцинат натрия — Laevomycetini natrio-succinas. Синонимы: хлороцид С (В). Сухая пористая масса белого (или с желтым оттенком) цвета со слабым специфическим запахом, хорошо растворимая в воде, гигроскопичная. Антимикробный спектр действия аналогичен спектру левомицетина. Препарат используют для внутримышечного введения, он не обладает местнораздражающим действием. После инъекции левомицетина сукцината натрия в организме происходит его гидролиз, в результате которого образуется активный левомицетин. Антибиотик хорошо диффундирует в различные ткани и жидкости организма, удерживаясь на терапевтическом уровне в течение 10—12 ч. Выводится в основном почками, частично — с желчью. Назначают для лечения колибактериоза и сальмонеллеза телят и поросят. Вводят внутримышечно 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: телятам 15—25мг, поросятам 20—40 мг (в зависимости от тяжести заболевания). Выпускают в герметически закрытых флаконах по 0,5 и 1 г. Хранят по списку Б в защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Срок годности 2 года. Синтомицин — Synthomycinum. Представляет собой смесь лево- и правовращающих изомеров левомицетина. Антимикробной активностью обладает только левовращающий изомер. Белый или белый с зеленовато-желтым оттенком кристаллический порошок горького вкуса. Практически нерастворим в воде, устойчив в кислых и нейтральных средах, но легко разрушается щелочами. По спектру антимикробного действия и основным фармакокинетическим характеристикам не отличается от левомицетина, но уступает последнему по силе терапевтического эффекта. Синтомицин применяют при гастроэнтероколитах, колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, бронхопневмониях молодняка сельскохозяйственных животных, а также при пуллорозе и микоплазмозе птиц. Вводят перорально 2—3 раза в сутки в следующих разовых дозах (из расчета на 1 кг массы животного): поросятам и ягнятам 80 мг, телятам 40, курам и уткам 60, цыплятам и утятам 100 мг. Местно синтомицин применяют в виде 1, 5 или 10 %-ного линимента (эмульсии), а также 1 %-ного линимента с 0,5% новокаина при ожогах, гнойных ранах, фурункулезе вымени, трещинах сосков, экземах, длительно не заживающих язвах. Выпускают в таблетках по 0,5 г, расфасованных в полиэтиленовые пакеты. Хранят по списку Б при температуре 8—15°С. Срок годности 5 лет. 1, 5 и 10 %-ный линимент выпускают в плотно закрытых банках по 10, 20, 50 и 100 г, а линимент синтомицина с новокаином — в банках по 50 г. Хранят в плотно закрытых банках в прохладном месте. Сроки годности: линимента — 2 года, линимента с новокаином — 1 год. <h4 id='outline_2' >грамицидин</h4> Грамицидин С (Gramicidinum) относится к антибиотикам тиротрициновой группы. Продуцентом грамицидина служит споровая палочка Вас. brevis var. G-B. В промышленности получают синтетически. По химическому строению представляет собой пептид, в состав которого входят 10 аминокислотных остатков пяти аминокислот: валина, орнитина, лейцина, пролина и фенилаланина. Антибиотик нерастворим в воде, легко растворим в этаноле. Грамицидин преимущественно активен в отношении грам-положительных микроорганизмов: действует бактерицидно на стрепто-, стафило-, пневмококков, возбудителей анаэробной инфекций и других микробов. В процессе использования антибиотика у микроорганизмов не развивается устойчивость. В связи с тем, что грамицидин может оказывать на организм гемолитическое и токсическое действие, его не применяют перо-рально, парентерально или в полости, ограничиваясь только местным назначением для лечения инфицированных ран, язв, пролежней, пиодермий; после вскрытия карбункулов, фурункулов, мытных абсцессов и удаления гноя — для промывания и орошения. В гинекологии употребляют для спринцеваний при гнойно-ихорозных метритах и вагинитах в виде 0,02 %-ного раствора. При гнойных поражениях кожи назначают 0,02 %-ный спиртовой раствор или мазь, а для промывания слизистых оболочек или полостей применяют 0,02 %-ный водный раствор. Для приготовления 0,02%-ного водного или спиртового раствора 1 мл 2 %-ного спиртового раствора растворяют в 100 мл воды или 70 %-ного спирта; для изготовления мази или жирового раствора стандартный спиртовой раствор грамицидина смешивают с вазелином, ланолином или рыбьим жиром в пропорции 1 : 25— 1:30. Грамицидиновую пасту применяют местно как антимикробное средство при лечении гнойных ран, ожогов I, II и III степени. В ее состав входят: 9,89 % стандартного спиртового раствора антибиотика, 0,51 % раствора (40 %-ного) молочной кислоты, 15 % эмульгатора и 74,6 % дистиллированной воды. Грамицидин выпускают в виде 2 %-ного спиртового раствора в ампулах по 2, 5 и 10 мл, в форме пасты — в алюминиевых тубах или банках по 30—50 г. Хранят в защищенном от света месте в стандартной упаковке. Сроки годности: раствора в ампулах — 5 лет, пасты — 2 года. <h4 id='outline_3' >спектиномицин</h4> Спектиномицин — антибиотик, продуцируемый Str. flavopersicus (или spectabilis). По мнению большинства исследователей, спектиномицин не имеет химического сродства с другими антибиотиками, однако некоторые авторы относят его к аминогликозидам, так как в молекулу спектиномицина входит аминоциклитол актинамин. Представляет собой белый, легко растворимый в воде порошок. В СССР поступает под названием “спектам В” с содержанием 50% чистого антибиотика. Спектиномицин оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (кокков, клостридий, эшерихий, сальмонелл и др.) и бактерицидное — в отношении микоплазм. Не вызывает перекрестной резистентности микроорганизмов с другими группами антибиотиков. Устойчивость к препарату возникает быстро. Применяют спектиномицин при колибактериозе и токсической диспепсии телят, сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе и диспепсии поросят, микоплазмозе, колибактериозе, сальмонеллеэе, инфекционном синусите и других заболеваниях птицы. Назначают внутрь 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: телятам 40—60 мг, поросятам 50 мг; птице с питьевой водой из расчета 1 г на 1 л воды в течение 2—5 дн, Приведенные дозы рассчитаны по спектаму В; в случае использования чистого антибиотика дозы уменьшают вдвое. Для профилактики инфекционных заболеваний птицы спектам В применяют с питьевой водой из расчета 1 г на 1 л по следующей схеме: в первые три дня жизни; в течение одного дня; в конце четвертой недели; в течение одного дня при каждом стресс-периоде (вакцинация, транспортировка и т. д.). Поросятам с профилактической целью спектам В назначают в течение 5 дн. после отъема с питьевой водой из расчета 0,33 г на 1 л. Для профилактики диспепсий новорожденных телят спектам В используют в течение трех дней с молоком по 2 г препарата на теленка в сутки, разделенные на два приема. Побочных явлений при применении спектиномицина животным и птице не отмечают. Выпускают спектам В в полиэтиленовых пакетах различной фасовки или в пластмассовых флаконах по 200 г. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года.