Каталог

Тетрациклины

<div class='content_table'><p class='toc_title'>Содержание</p><ul><li><a href='#outline_1'>биосинтетические тетрациклины</a></li><li><a href='#outline_2'>производные тетрациклины для парентерального введения</a></li><li><a href='#outline_3'>полусинтетические тетрациклины</a></li></ul></div><p>Тетрациклины — антибиотики, наиболее широко используемые в ветеринарии. К природным антибиотикам этой группы относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин.</p><!--more--><p>Тетрациклины — антибиотики, наиболее широко используемые в ветеринарии. К природным антибиотикам этой группы относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин.</p> <p>Основу молекулы тетрациклиновых антибиотиков составляет полуфункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин.</p> <p>Различие между хлортетрациклином и окситетрациклином состоит в том, что хлортетрациклин в седьмом положении содержит хлор, а окситетрациклин в пятом положении — гидроксильную группу.</p> <p>Для всех тетрациклинов характерен широкий спектр антимикробного действия. Они высокоактивны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Тетрациклины в обычно применяемых концентрациях действуют бактериостатически на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Бактерицидное действие оказывают только при высоких концентрациях антибиотиков. Молодые, быстро размножающиеся культуры более чувствительны к действию препаратов, чем находящиеся в фазе покоя. Устойчивость микроорганизмов к тетрациклинам развивается медленно, по пенициллиновому типу. Микробы, резистентные к одному из тетрациклинов, обладают перекрестной устойчивостью к другим антибиотикам этой группы, а многие из них резистентны также к левомицетину. Штаммы, устойчивые к тетрациклинам, чаще обнаруживают среди стафилококков и возбудителей желудочно-кишечных инфекций (эшерихий и сальмонелл).</p> <p>Механизм антибактериального действия тетрациклинов связан с подавлением белкового синтеза (блокада функции рибосом). Отдельные тетрациклины различаются по степени их антибактериальной активности против определенных видов бактерий, а также по особенностям фармакокинетики и некоторым фармакологическим свойствам.</p> <p>Полусинтетические производные группы тетрациклина, главным образом производные окситетрациклина — метациклин (рондомицин) и доксициклин (вибрамицин), обладают определенными преимуществами по сравнению с природными антибиотиками по полноте всасывания в желудочно-кишечном тракте и кинетике распределения в организме, что позволяет применять их в меньших дозах и с большими интервалами.</p> <h4 id='outline_1' >биосинтетические тетрациклины</h4> <p>Природные тетрациклины — это желтые кристаллические вещества, хорошо растворимые в этиленгликоле, пропиленгликоле, пиридине, кислотах, щелочах, но плохо растворимые в воде. Устойчивость тетрациклинов в растворах при различных значениях рН и температуры — от нескольких минут до нескольких суток. Препараты быстро разрушаются в щелочной среде, в кислой — более стабильны.</p> <p>Природные тетрациклины оказывают антимикробное действие на большое число грамположительных и грамотрицательных микробов. К ним чувствительны сальмонеллы, кишечные палочки, пастереллы, листерии, сибиреязвенные микробы, стафилококки, стрептококки, лептоспиры, клострндии и др. Слабо или совсем не чувствительны к тетрациклинам протей, синегнойная палочка, кислотоустойчивые бактерии, большинство грибов и мелких вирусов.</p> <p>Большинство грамположительных микроорганизмов чувствительны к тетрациклинам в концентрации 1 мкг/мл и менее, большинство грамотрицательных — в концентрации 1—25 мкг/мл. Различия в антимикробном действии отдельных биосинтетических тетрациклинов практически не существенны. Для большинства чувствительных к ним микроорганизмов за среднюю терапевтическую принимают концентрацию антибиотика в крови, равную 0,5—1,5 мкг/мл.</p> <p>Тетрациклиновые препараты чаще назначают перорально и внутримышечно, редко — внутривенно. Относительно широко их используют местно в виде мазей, аэрозолей. При внутримышечном введении антибиотики быстро всасываются, достигая оптимальной концентрации через 1—1,5 ч, и находятся в крови на терапевтическом уровне 8—12 ч. Они хорошо проникают в печень, почки, селезенку, легкие, несколько хуже — в скелетные и сердечную мышцы. В больших концентрациях их обнаруживают в моче и желчи. После перорального введения тетрациклины резорбируются только частично, значительная часть их выделяется с фекалиями. Быстрее других препаратов всасывается тетрациклин, затем окситетрациклин и хлортетрациклин. Полнота всасывания и уровень концентрации не одинаковы в зависимости от лекарственной формы препарата, возраста и вида животных и их индивидуальных особенностей. После перорального применения антибиотиков в терапевтической дозе максимальная концентрация создается в крови в первые 2—3 ч и удерживается на высоком уровне 8—12 ч.</p> <p>Применяют тетрациклины при болезнях, общих для многих видов животных: сибирской язве, пастереллезе, сальмонеллезе, колибактериозе, лептоспирозе, листериозе, диплококковой септицемии, стрептококкозе, кокцидиозе, пневмониях, гастроэнтероколитах, маститах, метритах, инфекциях мочевыводящих путей и раневых инфекциях.</p> <p>Тетрациклины назначают также крупному и мелкому рогатому скоту при актиномикозе, вибриозе, эмфизематозном карбункуле, злокачественном отеке, брадзоте, диплококковой, стрептококковой и рожистой септицемиях, анаэробной дизентерии ягнят, инфекционной агалактии овец и коз, плевропневмонии овец и коз, копытной гнили овец; свиньям — при роже, некоторых формах дизентерии, отечной болезни, инфекционном атрофическом рините; лошадям — при мыте, петехиальной горячке, стахиботриотоксикозе; птице — при пуллорозе, тифе, инфекционном ларинготрахеите, респираторном микоплазмозе, орнитозе; пушным зверям — при инфекционном стоматите и рините, чуме (для профилактики осложнений).</p> <p>Местно применяют в виде мазей для лечения ожогов, инфицированных ран и экзем, гнойничковых заболеваний кожи, а также в офтальмологии при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах, язвах роговицы и других заболеваниях глаз, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам.</p> <p>Побочные реакции при применении тетрациклинов наблюдают относительно редко. При индивидуальной повышенной чувствительности животных к этим антибиотикам возможно проявление аллергических реакций вплоть до анафилактического шока. При длительном использовании тетрациклины, особенно в высоких дозах, могут оказывать гепатотоксическое действие. Беременным животным не рекомендуется применять антибиотики тетрациклинового ряда в течение длительного времени в связи с возможным неблагоприятным воздействием на плод. При внутримышечном введении тетрациклины обладают местнораздражающим действием, степень которого зависит от назначаемого препарата и лекарственной формы.</p> <p><strong>Тетрациклин —</strong> Tetracyclinum. Синонимы: ахромицин, цикломицин, тетрацин и др.</p> <p>Получают из культуральной жидкости Str. aureofaciens. В ветеринарной практике используют в виде основания, гидрохлорида и М,М'-дибензилэтилендиаминдиметилтетрациклина (дитетрациклина).</p> <p>Тетрациклина основание — кристаллический гигроскопичный порошок светло-желтого цвета, плохо растворим в воде. Тетрациклина гидрохлорид — кристаллический порошок желтого цвета. Растворимость в воде составляет 10,9 мг/мл. Дитетрациклин — кристаллический порошок желтого или светло-коричневого цвета, плохо растворим в воде. Все тетрациклины горького вкуса.</p> <p>Активность товарных препаратов тетрациклина не должна быть менее 975 мкг/мг, а дитетрациклина — 650 мкг/мг.</p> <p>Выпускают тетрациклин в таблетках и капсулах по 100 и 250 мг и во флаконах (тетрациклина гидрохлорид) для инъекций по 100 мг. Для ветеринарных целей тетрациклина гидрохлорид выпускают под названием "тетрахлорида" по 0,25 г во флаконах емкостью 10 мл и по 0,5 г во флаконах емкостью 20 мл. Тетрациклиновую мазь, содержащую 10 или 30 мг антибиотика в 1 г мазевой основы, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10, 25 и 50 г.</p> <p>Применяют препараты тетрациклина внутрь 2 раза в день в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20мг, свиньям 15—30, птице 20—50 мг. С профилактической целью препараты назначают из расчета на одно животное в сутки: телятам в возрасте до 60 дн.— 300—500 мг, поросятам в возрасте до 10 дн.— 20 мг, 11—20 дн.— 30, 21—60 дн.— 40—80, 2—4 мес — 100—150 мг.</p> <p>Препараты для внутримышечного введения растворяют непосредственно перед применением в 3—5 мл 1-2 %-ного раствора новокаина, изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды и вводят 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 5—7 мг, свиньям 5—10, поросятам 10—15, собакам 10—12 мг.</p> <p>Хранят препараты тетрациклина в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре по списку Б. Сроки годности: тетрациклина гидрохлорида — 4 года, тетрациклина гидрохлорида в капсулах по 0,25 г — 2 года, тетрациклина основания и дитетрациклина — 2 года, тетрациклиновой мази -1 год.</p> <p><strong>Окситетрациклин —</strong> Oxytetracyclinum. Синонимы: террамицин, тархоцин, геомицин, риомицин и др.</p> <p>Получают из культуральной жидкости Str. rimosus. В ветеринарии применяют в форме основания, гидрохлорида и дигидрата. Окситетрациклина основание — аморфное вещество светло-желтого цвета, плохо растворимо в воде. Окситетрациклина гидрохлорид и дигидрат — кристаллические вещества желтого цвета без запаха, горьковатого вкуса, хорошо растворимы в воде. Водные растворы антибиотика при рН 7 и температуре 37°С инактивируются в течение суток. Товарные препараты должны содержать не менее 860 мкг/мг.</p> <p>Для перорального применения окситетрациклин выпускают в гранулах, а также в таблетках или капсулах, содержащих 250 мг антибиотика.</p> <p>Для внутримышечных инъекций Окситетрациклина гидрохлорид выпускают во флаконах по 100 и 200 мг. Перед инъекцией антибиотик растворяют в 5 мл 1—2 %-ного раствора новокаина, изотоническом растворе хлорида натрия или в дистиллированной воде.</p> <p>Окситетрациклиновую мазь, содержащую 10 мг антибиотика в 1 г мазевой основы, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10, 25 и 50 г, а более концентрированную (оксазоль), содержащую 3 % Окситетрациклина и 1 % гидрокортизона ацетата,— по 10 и 30 г.</p> <p>Применяют окситетрациклин внутрь 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20 мг, свиньям 15—30, курам, индейкам, уткам 20—50 мг. Внутримышечно препарат вводят 2 раза в сутки в дозах: крупному и мелкому рогатому скоту 7—9 мг, свиньям 7—12, птице 50, собакам 10—12 мг на 1 кг массы животного.</p> <p>Для ветеринарных целей отечественная промышленность выпускает препарат терраветин-500, в 1 г которого содержится 500 мкг Окситетрациклина гидрохлорида. Препарат расфасован по 250 г в полиэтиленовые мешочки, упакованные в картонные коробки. Дозы терраветина-500 внутрь из расчета на 1 кг массы животного: телятам 20—40 мг, поросятам 30—60, цыплятам и утятам 40—100 мг в виде водного раствора 2—3 раза в сутки.</p> <p>Препарат, аналогичный терраветину-500, но менее концентрированный, поступает из ПНР под названием “мепатар”.</p> <p>В 1 г мепатара содержится 50 мг Окситетрациклина. Суточные дозы препарата составляют: лошадям 100—200 г, свиньям 40— 100, поросятам 10—40, телятам 40—60 г из расчета на одно животное, птице—10 г на 5 л воды. Суточные дозы делят на 2—3-разовые, которые дают с кормом или питьевой водой с одинаковыми интервалами.</p> <p>Для парентерального введения (внутримышечно, подкожно, внутривенно и внутриматочно) в ветеринарии используют препараты окситетрациклина, представляющие собой раствор антибиотика в комплексном полимерном растворителе: отечественный препарат солвоветин и импортные — оримицин (Финляндия), геомицин (СФРЮ), оксивет (ПНР), оксимикоин (ЧССР) и др. Это желтые или светло-коричневые прозрачные жидкости во флаконах по 50 или 100 мл и не нуждаются в предварительном растворении перед инъекцией. Они не обладают выраженным местно-раздражающим действием. Препараты вводят 1—2 раза в сутки из расчета 5—10 мг антибиотика на 1 кг массы животного (0,1—0,2 мл/кг).</p> <p>Хранят препараты окситетрациклина в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре по списку Б. Сроки годности: Окситетрациклина — 2 года, Окситетрациклина во флаконах — 3 года, препаратов Окситетрациклина в виде полимерных растворов — не менее двух лет, терраветина-500 — 1—2 года (в зависимости от наполнителя), мепатара — 1 год, окситетрациклиновых мазей — 1 год.</p> <p><strong>Хлортетрациклин</strong> — Chlortetracyclinum. Синонимы: биомицин, ауреомицин и др.</p> <p>Получают из культуральной жидкости Str. aureofaciens. В ветеринарной практике используют в форме хлортетрациклина гидрохлорида, биовита-40, биовита-80 и биовита-120, а также N,N'-дибензилэтилендиаминовой соли хлортетрациклина (дибиомицина).</p> <p>Хлортетрациклина гидрохлорид — желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, растворим в воде Водные растворы препарата устойчивы на воздухе, но разлагаются под действием света. Товарные препараты должны содержать не менее 900 мкг/мг.</p> <p>Выпускают в таблетках и капсулах по 250 мг. Хлортетрациклиновую мазь, содержащую 0,5 и 1% антибиотика, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10 и 50 г.</p> <p><strong>Дибиомицин</strong> — зеленовато-желтый мелкий кристаллический порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде. Активность препарата 650—750 мкг/мг.</p> <p>Дозы хлортетрациклина гидрохлорида, дибиомицина и дитетрациклина внутрь те же, что и тетрациклина.</p> <p>Биовит-40, биовит-80 и биовит-120 — высушенная культуральная жидкость продуцента хлортетрациклина. В 1 г препаратов содержится соответственно 40, 80 и 120 мг антибиотика и не менее 4, 8 и 12 мкг витамина B<sub>12</sub>.</p> <p>Биовит применяют с лечебно-профилактической целью подозрительным в заболевании и заражении животным, как правило, групповым методом с кормом, водой, молоком 1 раз в сутки в течение 5—20 дн. до прекращения выявления новых больных животных и 3 дня после этого (табл. 3). Цыплятам, индюшатам и утятам суточные дозы препаратов рассчитывают на 1 кг массы животного.</p> <p>3. Суточные дозы биовита на одно животное, г</p> <table border="0" cellspacing="0"> <tbody> <tr> <td rowspan="2" valign="MIDDLE"><span><strong>Препарат</strong></span></td> <td colspan="4" valign="MIDDLE" bgcolor="#ffe4c4"><span> <p>Телята, дн.</p> </span></td> <td colspan="4" valign="MIDDLE" bgcolor="#99ccff"><span> <p>Поросята, дн.</p> </span></td> <td rowspan="2" valign="MIDDLE" bgcolor="#ffe4c4"><span> <p>Пушные звери</p> </span></td> <td rowspan="2" valign="MIDDLE" bgcolor="#99ccff"><span> <p>Цыплята, индюшата, утята</p> </span></td> </tr> <tr> <td valign="MIDDLE" bgcolor="#ffe4c4"><span> <p>5-10</p> </span></td> <td valign="MIDDLE" bgcolor="#ffe4c4"><span> <p>11-30</p> </span></td> <td valign="MIDDLE" bgcolor="#ffe4c4"><span> <p>31-60</p> </span></td> <td valign="MIDDLE" bgcolor="#ffe4c4"><span> <p>61-120</p> </span></td> <td valign="MIDDLE" bgcolor="#99ccff"><span> <p>5-10</p> </span></td> <td valign="MIDDLE" bgcolor="#99ccff"><span> <p>11-30</p> </span></td> <td valign="MIDDLE" bgcolor="#99ccff"><span> <p>31-60</p> </span></td> <td valign="MIDDLE" bgcolor="#99ccff"><span> <p>61-120</p> </span></td> </tr> <tr> <td colspan="11"></td> </tr> <tr> <td valign="MIDDLE"><span>Биовит-40 </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>10,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>12,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>16,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>20.0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>1,5</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>3,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>6,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>15,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>6,25— 0,4</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>1.25</p> </span></td> </tr> <tr> <td valign="MIDDLE"><span>Биовит-80 </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>5.0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>6,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>8,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>10.0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>1.0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>2,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>4.0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>10,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>0,13—0.2</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>0.63</p> </span></td> </tr> <tr> <td valign="MIDDLE"><span>Биовит-120 </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>3,3</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>4,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>5,3</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>6.7</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>0,5</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>1,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>2,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>5,0</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>0,08-0,13</p> </span></td> <td valign="MIDDLE"><span> <p>0,41</p> </span></td> </tr> <tr> <td colspan="11"></td> </tr> </tbody> </table> <p>Хранят препараты хлортетрациклина в тех же условиях, что и препараты тетрациклина. Сроки годности: хлортетрациклина гидрохлорида—3 года, дибиомицина—2 года, биовита-40, биовита-80 и биовита-120 —1 год, хлортетрациклиновой мази — 2 года.</p> <h4 id='outline_2' >производные тетрациклины для парентерального введения</h4> <p>В СССР получены аминометильные производные тетрациклина — морфолинметилтетрациклин (морфоциклин) и гли-цинметилтетрациклйн (гликоциклин), отличающиеся хорошей растворимостью в воде при различных значениях рН.</p> <p><strong>Морфоциклин</strong>— Morphocyclinum. Желтый порошок со специфическим запахом, горьковатого вкуса. Легко растворим в воде и 5—40 %-ных растворах глюкозы. В изотоническом растворе хлорида натрия и растворах новокаина образует осадок, Активность морфоциклина составляет не менее 700 мкг/мг.</p> <p>По антибактериальной активности и основным показаниям к применению морфоциклин аналогичен тетрациклину. Главная особенность морфоциклина — хорошая растворимость в воде, что позволяет вводить его внутривенно.</p> <p>Применяют морфоциклин в тех случаях, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию антибиотика в крови и тканях. При необходимости можно назначать перорально в тех эке дозах, что и тетрациклин. Наиболее высокие концентрации препарата при парентеральном введении находят в моче и тканях почек и печени; при курсовом применении антибиотик кумулирует в моче, желчи и почках. До 90% морфоциклина выделяется с мочой в неизмененном виде.</p> <p>Выпускают морфоциклин в герметически закрытых флаконах по 100 и 150 мг. Для ветеринарии препарат выпускают во флаконах по 150 мг под названием “морфоветин”.</p> <p>Назначают при бронхопневмонии, колибактериозе, сальмонеллезе, анаэробных инфекциях телят и поросят, роже свиней, пастереллезе.</p> <p>Для внутривенного введения непосредственно перед применением готовят 2,5—5 %-ный раствор препарата на растворе глюкозы. Вводят медленно дважды в сутки поочередно в правую и левую яремные вены телятам в дозе 5 мг на 1 кг массы животного.</p> <p>Для внутримышечного введения препарат можно растворять в дистиллированной воде. Вводят поросятам в дозе 15 мг на 1 кг массы животного дважды в сутки. Препарат ири внутримышечном введении оказывает местнораздражающее действие и вызывает образование инфильтратов.</p> <p>Хранят морфоциклин по списку Б в защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Срок годности 2 года.</p> <p><strong>Гликоциклин</strong> — Glicocyclinum. Получают путем конденсации основания тетрациклинов с формальдегидом и аминоуксусной кислотой.</p> <p>Порошок или пористая масса желтого цвета. Растворим в воде, практически нерастворим в этаноле. Антимикробный спектр действия аналогичен спектру действия других тетрациклинов. Препарат оказывает слабое местнораздражающее действие и рекомендуется для внутривенного и виутримышечного введения.</p> <p>Выпускают в герметически закрытых флаконах по 100 и 250 мг.</p> <p>Применяют при респираторных болезнях телят и поросят, а также послеродовых инфекциях у коров.</p> <p>Гликоциклин растворяют в дистиллированной воде для инъекций непосредственно перед применением и вводят внутримышечно 1—2 раза в сутки телятам и поросятам в дозе 10—15 мг на 1 кг массы животного. Для внутривенного введения препарат растворяют в 5 %-ном растворе глюкозы или изотоническом растворе хлорида натрия. Вводят крупному рогатому скоту из расчета 5 мг на 1 кг массы животного. Внутривенное введение гликоциклина прекращают, когда состояние больного животного позволяет перейти на внутримышечное или пероральное применение тетрациклинов.</p> <p>Хранение и срок годности аналогичны морфоциклину,</p> <h4 id='outline_3' >полусинтетические тетрациклины</h4> <p><strong>Метациклина гидрохлорид</strong> — Methacyclini hydrochloridum. Синоним: рондомицин.</p> <p>Полусинтетическое производное окситетрациклина: 6-дезокси-6-диметил-6-метилен-5-окситетрациклин. Желтый кристаллический порошок, растворим в воде, плохо растворим в органических растворителях. Стабилен в водных растворах так же, как и биосинтетические тетрациклины.</p> <p>По спектру антимикробной активности сравним с классическими тетрациклинами, но сильнее, чем тетрациклин, действует на кокковую микрофлору.</p> <p>При пероральном применении метациклин быстро и полностью всасывается и достаточно долго находится в крови.</p> <p>После однократного приема, наивысшая концентрация в крови достигается через 2—3 ч; на терапевтическом уровне удерживается в течение 8—12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани (почки, печень, легкие, мышцы и др.) и жидкости (моча, желчь, ликвор, молоко) организма. Выводится преимущественно почками. Существенной кумуляции в организме не происходит.</p> <p>Метациклина гидрохлорид назначают при инфекционных болезнях молодняка сельскохозяйственных животных, вызванных тетрациклиночувствительными штаммами микроорганизмов. Препарат вводят перорально 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: поросятам 15—20 мг, телятам 10—15, собакам 10— 12 мг.</p> <p>Противопоказания к применению метациклина те же, что и у природных тетрациклинов.</p> <p>Метациклина гидрохлорид выпускают в капсулах по 150 и 300 мг.</p> <p>Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности препарата в капсулах 2 года.</p> <p><strong>Доксициклин</strong> — Doxycyclinum. Синонимы: вибрамицин, Doxynan и др.</p> <p>Полусинтетическое производное окситетрациклина: “-6-дезокси-5-окситетрациклин. Светло-желтый кристаллический порошок. Спектр антимикробного действия близок спектру других тетрациклинов.</p> <p>Доксициклин относится к препаратам пролонгированного действия: быстро всасывается и медленно выводится из организма, в основном с мочой. После однократного перорального введения концентрация доксициклина в крови удерживается на терапевтическом уровне в течение 24 ч. При повторных введениях возможна кумуляция препарата.</p> <p>Доксициклин применяют при инфекционных болезнях молодняка сельскохозяйственных животных. Препарат вводят перорально по следующей схеме: в первый день 2 раза в сутки поросятам 20—30 мг, телятам 15—20 мг на 1 кг массы животного, в последующие дни 1 раз в сутки в половинных дозах.</p> <p>Выпускают Доксициклин в капсулах по 50 и 100 мг. Условия хранения и срок годности такие же, как у метациклина гидрохлорида.</p>

2017-08-23

Vetatlas
129515
Россия
Москва
Москва
ул. Академика Королева, дом 3
+7 926 533 53 11

Тетрациклины — антибиотики, наиболее широко используемые в ветеринарии. К природным антибиотикам этой группы относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин.

Тетрациклины — антибиотики, наиболее широко используемые в ветеринарии. К природным антибиотикам этой группы относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин.

Основу молекулы тетрациклиновых антибиотиков составляет полуфункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин.

Различие между хлортетрациклином и окситетрациклином состоит в том, что хлортетрациклин в седьмом положении содержит хлор, а окситетрациклин в пятом положении — гидроксильную группу.

Для всех тетрациклинов характерен широкий спектр антимикробного действия. Они высокоактивны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Тетрациклины в обычно применяемых концентрациях действуют бактериостатически на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Бактерицидное действие оказывают только при высоких концентрациях антибиотиков. Молодые, быстро размножающиеся культуры более чувствительны к действию препаратов, чем находящиеся в фазе покоя. Устойчивость микроорганизмов к тетрациклинам развивается медленно, по пенициллиновому типу. Микробы, резистентные к одному из тетрациклинов, обладают перекрестной устойчивостью к другим антибиотикам этой группы, а многие из них резистентны также к левомицетину. Штаммы, устойчивые к тетрациклинам, чаще обнаруживают среди стафилококков и возбудителей желудочно-кишечных инфекций (эшерихий и сальмонелл).

Механизм антибактериального действия тетрациклинов связан с подавлением белкового синтеза (блокада функции рибосом). Отдельные тетрациклины различаются по степени их антибактериальной активности против определенных видов бактерий, а также по особенностям фармакокинетики и некоторым фармакологическим свойствам.

Полусинтетические производные группы тетрациклина, главным образом производные окситетрациклина — метациклин (рондомицин) и доксициклин (вибрамицин), обладают определенными преимуществами по сравнению с природными антибиотиками по полноте всасывания в желудочно-кишечном тракте и кинетике распределения в организме, что позволяет применять их в меньших дозах и с большими интервалами.

биосинтетические тетрациклины

Природные тетрациклины — это желтые кристаллические вещества, хорошо растворимые в этиленгликоле, пропиленгликоле, пиридине, кислотах, щелочах, но плохо растворимые в воде. Устойчивость тетрациклинов в растворах при различных значениях рН и температуры — от нескольких минут до нескольких суток. Препараты быстро разрушаются в щелочной среде, в кислой — более стабильны.

Природные тетрациклины оказывают антимикробное действие на большое число грамположительных и грамотрицательных микробов. К ним чувствительны сальмонеллы, кишечные палочки, пастереллы, листерии, сибиреязвенные микробы, стафилококки, стрептококки, лептоспиры, клострндии и др. Слабо или совсем не чувствительны к тетрациклинам протей, синегнойная палочка, кислотоустойчивые бактерии, большинство грибов и мелких вирусов.

Большинство грамположительных микроорганизмов чувствительны к тетрациклинам в концентрации 1 мкг/мл и менее, большинство грамотрицательных — в концентрации 1—25 мкг/мл. Различия в антимикробном действии отдельных биосинтетических тетрациклинов практически не существенны. Для большинства чувствительных к ним микроорганизмов за среднюю терапевтическую принимают концентрацию антибиотика в крови, равную 0,5—1,5 мкг/мл.

Тетрациклиновые препараты чаще назначают перорально и внутримышечно, редко — внутривенно. Относительно широко их используют местно в виде мазей, аэрозолей. При внутримышечном введении антибиотики быстро всасываются, достигая оптимальной концентрации через 1—1,5 ч, и находятся в крови на терапевтическом уровне 8—12 ч. Они хорошо проникают в печень, почки, селезенку, легкие, несколько хуже — в скелетные и сердечную мышцы. В больших концентрациях их обнаруживают в моче и желчи. После перорального введения тетрациклины резорбируются только частично, значительная часть их выделяется с фекалиями. Быстрее других препаратов всасывается тетрациклин, затем окситетрациклин и хлортетрациклин. Полнота всасывания и уровень концентрации не одинаковы в зависимости от лекарственной формы препарата, возраста и вида животных и их индивидуальных особенностей. После перорального применения антибиотиков в терапевтической дозе максимальная концентрация создается в крови в первые 2—3 ч и удерживается на высоком уровне 8—12 ч.

Применяют тетрациклины при болезнях, общих для многих видов животных: сибирской язве, пастереллезе, сальмонеллезе, колибактериозе, лептоспирозе, листериозе, диплококковой септицемии, стрептококкозе, кокцидиозе, пневмониях, гастроэнтероколитах, маститах, метритах, инфекциях мочевыводящих путей и раневых инфекциях.

Тетрациклины назначают также крупному и мелкому рогатому скоту при актиномикозе, вибриозе, эмфизематозном карбункуле, злокачественном отеке, брадзоте, диплококковой, стрептококковой и рожистой септицемиях, анаэробной дизентерии ягнят, инфекционной агалактии овец и коз, плевропневмонии овец и коз, копытной гнили овец; свиньям — при роже, некоторых формах дизентерии, отечной болезни, инфекционном атрофическом рините; лошадям — при мыте, петехиальной горячке, стахиботриотоксикозе; птице — при пуллорозе, тифе, инфекционном ларинготрахеите, респираторном микоплазмозе, орнитозе; пушным зверям — при инфекционном стоматите и рините, чуме (для профилактики осложнений).

Местно применяют в виде мазей для лечения ожогов, инфицированных ран и экзем, гнойничковых заболеваний кожи, а также в офтальмологии при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах, язвах роговицы и других заболеваниях глаз, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам.

Побочные реакции при применении тетрациклинов наблюдают относительно редко. При индивидуальной повышенной чувствительности животных к этим антибиотикам возможно проявление аллергических реакций вплоть до анафилактического шока. При длительном использовании тетрациклины, особенно в высоких дозах, могут оказывать гепатотоксическое действие. Беременным животным не рекомендуется применять антибиотики тетрациклинового ряда в течение длительного времени в связи с возможным неблагоприятным воздействием на плод. При внутримышечном введении тетрациклины обладают местнораздражающим действием, степень которого зависит от назначаемого препарата и лекарственной формы.

Тетрациклин — Tetracyclinum. Синонимы: ахромицин, цикломицин, тетрацин и др.

Получают из культуральной жидкости Str. aureofaciens. В ветеринарной практике используют в виде основания, гидрохлорида и М,М'-дибензилэтилендиаминдиметилтетрациклина (дитетрациклина).

Тетрациклина основание — кристаллический гигроскопичный порошок светло-желтого цвета, плохо растворим в воде. Тетрациклина гидрохлорид — кристаллический порошок желтого цвета. Растворимость в воде составляет 10,9 мг/мл. Дитетрациклин — кристаллический порошок желтого или светло-коричневого цвета, плохо растворим в воде. Все тетрациклины горького вкуса.

Активность товарных препаратов тетрациклина не должна быть менее 975 мкг/мг, а дитетрациклина — 650 мкг/мг.

Выпускают тетрациклин в таблетках и капсулах по 100 и 250 мг и во флаконах (тетрациклина гидрохлорид) для инъекций по 100 мг. Для ветеринарных целей тетрациклина гидрохлорид выпускают под названием "тетрахлорида" по 0,25 г во флаконах емкостью 10 мл и по 0,5 г во флаконах емкостью 20 мл. Тетрациклиновую мазь, содержащую 10 или 30 мг антибиотика в 1 г мазевой основы, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10, 25 и 50 г.

Применяют препараты тетрациклина внутрь 2 раза в день в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20мг, свиньям 15—30, птице 20—50 мг. С профилактической целью препараты назначают из расчета на одно животное в сутки: телятам в возрасте до 60 дн.— 300—500 мг, поросятам в возрасте до 10 дн.— 20 мг, 11—20 дн.— 30, 21—60 дн.— 40—80, 2—4 мес — 100—150 мг.

Препараты для внутримышечного введения растворяют непосредственно перед применением в 3—5 мл 1-2 %-ного раствора новокаина, изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды и вводят 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 5—7 мг, свиньям 5—10, поросятам 10—15, собакам 10—12 мг.

Хранят препараты тетрациклина в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре по списку Б. Сроки годности: тетрациклина гидрохлорида — 4 года, тетрациклина гидрохлорида в капсулах по 0,25 г — 2 года, тетрациклина основания и дитетрациклина — 2 года, тетрациклиновой мази -1 год.

Окситетрациклин — Oxytetracyclinum. Синонимы: террамицин, тархоцин, геомицин, риомицин и др.

Получают из культуральной жидкости Str. rimosus. В ветеринарии применяют в форме основания, гидрохлорида и дигидрата. Окситетрациклина основание — аморфное вещество светло-желтого цвета, плохо растворимо в воде. Окситетрациклина гидрохлорид и дигидрат — кристаллические вещества желтого цвета без запаха, горьковатого вкуса, хорошо растворимы в воде. Водные растворы антибиотика при рН 7 и температуре 37°С инактивируются в течение суток. Товарные препараты должны содержать не менее 860 мкг/мг.

Для перорального применения окситетрациклин выпускают в гранулах, а также в таблетках или капсулах, содержащих 250 мг антибиотика.

Для внутримышечных инъекций Окситетрациклина гидрохлорид выпускают во флаконах по 100 и 200 мг. Перед инъекцией антибиотик растворяют в 5 мл 1—2 %-ного раствора новокаина, изотоническом растворе хлорида натрия или в дистиллированной воде.

Окситетрациклиновую мазь, содержащую 10 мг антибиотика в 1 г мазевой основы, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10, 25 и 50 г, а более концентрированную (оксазоль), содержащую 3 % Окситетрациклина и 1 % гидрокортизона ацетата,— по 10 и 30 г.

Применяют окситетрациклин внутрь 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20 мг, свиньям 15—30, курам, индейкам, уткам 20—50 мг. Внутримышечно препарат вводят 2 раза в сутки в дозах: крупному и мелкому рогатому скоту 7—9 мг, свиньям 7—12, птице 50, собакам 10—12 мг на 1 кг массы животного.

Для ветеринарных целей отечественная промышленность выпускает препарат терраветин-500, в 1 г которого содержится 500 мкг Окситетрациклина гидрохлорида. Препарат расфасован по 250 г в полиэтиленовые мешочки, упакованные в картонные коробки. Дозы терраветина-500 внутрь из расчета на 1 кг массы животного: телятам 20—40 мг, поросятам 30—60, цыплятам и утятам 40—100 мг в виде водного раствора 2—3 раза в сутки.

Препарат, аналогичный терраветину-500, но менее концентрированный, поступает из ПНР под названием “мепатар”.

В 1 г мепатара содержится 50 мг Окситетрациклина. Суточные дозы препарата составляют: лошадям 100—200 г, свиньям 40— 100, поросятам 10—40, телятам 40—60 г из расчета на одно животное, птице—10 г на 5 л воды. Суточные дозы делят на 2—3-разовые, которые дают с кормом или питьевой водой с одинаковыми интервалами.

Для парентерального введения (внутримышечно, подкожно, внутривенно и внутриматочно) в ветеринарии используют препараты окситетрациклина, представляющие собой раствор антибиотика в комплексном полимерном растворителе: отечественный препарат солвоветин и импортные — оримицин (Финляндия), геомицин (СФРЮ), оксивет (ПНР), оксимикоин (ЧССР) и др. Это желтые или светло-коричневые прозрачные жидкости во флаконах по 50 или 100 мл и не нуждаются в предварительном растворении перед инъекцией. Они не обладают выраженным местно-раздражающим действием. Препараты вводят 1—2 раза в сутки из расчета 5—10 мг антибиотика на 1 кг массы животного (0,1—0,2 мл/кг).

Хранят препараты окситетрациклина в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре по списку Б. Сроки годности: Окситетрациклина — 2 года, Окситетрациклина во флаконах — 3 года, препаратов Окситетрациклина в виде полимерных растворов — не менее двух лет, терраветина-500 — 1—2 года (в зависимости от наполнителя), мепатара — 1 год, окситетрациклиновых мазей — 1 год.

Хлортетрациклин — Chlortetracyclinum. Синонимы: биомицин, ауреомицин и др.

Получают из культуральной жидкости Str. aureofaciens. В ветеринарной практике используют в форме хлортетрациклина гидрохлорида, биовита-40, биовита-80 и биовита-120, а также N,N'-дибензилэтилендиаминовой соли хлортетрациклина (дибиомицина).

Хлортетрациклина гидрохлорид — желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, растворим в воде Водные растворы препарата устойчивы на воздухе, но разлагаются под действием света. Товарные препараты должны содержать не менее 900 мкг/мг.

Выпускают в таблетках и капсулах по 250 мг. Хлортетрациклиновую мазь, содержащую 0,5 и 1% антибиотика, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10 и 50 г.

Дибиомицин — зеленовато-желтый мелкий кристаллический порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде. Активность препарата 650—750 мкг/мг.

Дозы хлортетрациклина гидрохлорида, дибиомицина и дитетрациклина внутрь те же, что и тетрациклина.

Биовит-40, биовит-80 и биовит-120 — высушенная культуральная жидкость продуцента хлортетрациклина. В 1 г препаратов содержится соответственно 40, 80 и 120 мг антибиотика и не менее 4, 8 и 12 мкг витамина B12.

Биовит применяют с лечебно-профилактической целью подозрительным в заболевании и заражении животным, как правило, групповым методом с кормом, водой, молоком 1 раз в сутки в течение 5—20 дн. до прекращения выявления новых больных животных и 3 дня после этого (табл. 3). Цыплятам, индюшатам и утятам суточные дозы препаратов рассчитывают на 1 кг массы животного.

3. Суточные дозы биовита на одно животное, г

Препарат

Телята, дн.

Поросята, дн.

Пушные звери

Цыплята, индюшата, утята

5-10

11-30

31-60

61-120

5-10

11-30

31-60

61-120

Биовит-40

10,0

12,0

16,0

20.0

1,5

3,0

6,0

15,0

6,25— 0,4

1.25

Биовит-80

5.0

6,0

8,0

10.0

1.0

2,0

4.0

10,0

0,13—0.2

0.63

Биовит-120

3,3

4,0

5,3

6.7

0,5

1,0

2,0

5,0

0,08-0,13

0,41

Хранят препараты хлортетрациклина в тех же условиях, что и препараты тетрациклина. Сроки годности: хлортетрациклина гидрохлорида—3 года, дибиомицина—2 года, биовита-40, биовита-80 и биовита-120 —1 год, хлортетрациклиновой мази — 2 года.

производные тетрациклины для парентерального введения

В СССР получены аминометильные производные тетрациклина — морфолинметилтетрациклин (морфоциклин) и гли-цинметилтетрациклйн (гликоциклин), отличающиеся хорошей растворимостью в воде при различных значениях рН.

Морфоциклин— Morphocyclinum. Желтый порошок со специфическим запахом, горьковатого вкуса. Легко растворим в воде и 5—40 %-ных растворах глюкозы. В изотоническом растворе хлорида натрия и растворах новокаина образует осадок, Активность морфоциклина составляет не менее 700 мкг/мг.

По антибактериальной активности и основным показаниям к применению морфоциклин аналогичен тетрациклину. Главная особенность морфоциклина — хорошая растворимость в воде, что позволяет вводить его внутривенно.

Применяют морфоциклин в тех случаях, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию антибиотика в крови и тканях. При необходимости можно назначать перорально в тех эке дозах, что и тетрациклин. Наиболее высокие концентрации препарата при парентеральном введении находят в моче и тканях почек и печени; при курсовом применении антибиотик кумулирует в моче, желчи и почках. До 90% морфоциклина выделяется с мочой в неизмененном виде.

Выпускают морфоциклин в герметически закрытых флаконах по 100 и 150 мг. Для ветеринарии препарат выпускают во флаконах по 150 мг под названием “морфоветин”.

Назначают при бронхопневмонии, колибактериозе, сальмонеллезе, анаэробных инфекциях телят и поросят, роже свиней, пастереллезе.

Для внутривенного введения непосредственно перед применением готовят 2,5—5 %-ный раствор препарата на растворе глюкозы. Вводят медленно дважды в сутки поочередно в правую и левую яремные вены телятам в дозе 5 мг на 1 кг массы животного.

Для внутримышечного введения препарат можно растворять в дистиллированной воде. Вводят поросятам в дозе 15 мг на 1 кг массы животного дважды в сутки. Препарат ири внутримышечном введении оказывает местнораздражающее действие и вызывает образование инфильтратов.

Хранят морфоциклин по списку Б в защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Срок годности 2 года.

Гликоциклин — Glicocyclinum. Получают путем конденсации основания тетрациклинов с формальдегидом и аминоуксусной кислотой.

Порошок или пористая масса желтого цвета. Растворим в воде, практически нерастворим в этаноле. Антимикробный спектр действия аналогичен спектру действия других тетрациклинов. Препарат оказывает слабое местнораздражающее действие и рекомендуется для внутривенного и виутримышечного введения.

Выпускают в герметически закрытых флаконах по 100 и 250 мг.

Применяют при респираторных болезнях телят и поросят, а также послеродовых инфекциях у коров.

Гликоциклин растворяют в дистиллированной воде для инъекций непосредственно перед применением и вводят внутримышечно 1—2 раза в сутки телятам и поросятам в дозе 10—15 мг на 1 кг массы животного. Для внутривенного введения препарат растворяют в 5 %-ном растворе глюкозы или изотоническом растворе хлорида натрия. Вводят крупному рогатому скоту из расчета 5 мг на 1 кг массы животного. Внутривенное введение гликоциклина прекращают, когда состояние больного животного позволяет перейти на внутримышечное или пероральное применение тетрациклинов.

Хранение и срок годности аналогичны морфоциклину,

полусинтетические тетрациклины

Метациклина гидрохлорид — Methacyclini hydrochloridum. Синоним: рондомицин.

Полусинтетическое производное окситетрациклина: 6-дезокси-6-диметил-6-метилен-5-окситетрациклин. Желтый кристаллический порошок, растворим в воде, плохо растворим в органических растворителях. Стабилен в водных растворах так же, как и биосинтетические тетрациклины.

По спектру антимикробной активности сравним с классическими тетрациклинами, но сильнее, чем тетрациклин, действует на кокковую микрофлору.

При пероральном применении метациклин быстро и полностью всасывается и достаточно долго находится в крови.

После однократного приема, наивысшая концентрация в крови достигается через 2—3 ч; на терапевтическом уровне удерживается в течение 8—12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани (почки, печень, легкие, мышцы и др.) и жидкости (моча, желчь, ликвор, молоко) организма. Выводится преимущественно почками. Существенной кумуляции в организме не происходит.

Метациклина гидрохлорид назначают при инфекционных болезнях молодняка сельскохозяйственных животных, вызванных тетрациклиночувствительными штаммами микроорганизмов. Препарат вводят перорально 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: поросятам 15—20 мг, телятам 10—15, собакам 10— 12 мг.

Противопоказания к применению метациклина те же, что и у природных тетрациклинов.

Метациклина гидрохлорид выпускают в капсулах по 150 и 300 мг.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности препарата в капсулах 2 года.

Доксициклин — Doxycyclinum. Синонимы: вибрамицин, Doxynan и др.

Полусинтетическое производное окситетрациклина: “-6-дезокси-5-окситетрациклин. Светло-желтый кристаллический порошок. Спектр антимикробного действия близок спектру других тетрациклинов.

Доксициклин относится к препаратам пролонгированного действия: быстро всасывается и медленно выводится из организма, в основном с мочой. После однократного перорального введения концентрация доксициклина в крови удерживается на терапевтическом уровне в течение 24 ч. При повторных введениях возможна кумуляция препарата.

Доксициклин применяют при инфекционных болезнях молодняка сельскохозяйственных животных. Препарат вводят перорально по следующей схеме: в первый день 2 раза в сутки поросятам 20—30 мг, телятам 15—20 мг на 1 кг массы животного, в последующие дни 1 раз в сутки в половинных дозах.

Выпускают Доксициклин в капсулах по 50 и 100 мг. Условия хранения и срок годности такие же, как у метациклина гидрохлорида.



Вопрос ветеринару Задать вопрос


Комментарии (0)

Добавить комментарий

Читайте также

Ветеринар для кошки: особенности специализации и ответственность

Какой подойдет ветеринар для кошки? Необычный и даже странный вопрос. Наблюдая за действиями специалистов ветклиники, можно отметить, что они в течение рабочего дня принимают...

Почему белые коты глухие?

  глухие белые коты

Глухота белых кошек уже давно была изучена и доказана. Многие глухие коты обладают голубыми глазами, это вызвано геном белого окраса. Этот ген влияет на формирование клеток уха и его нервных окончаний ещё с рождения котёнка. Поэтому по генетическим причинам именно белые кошек являются глухими...

Лечение гипоксии у животных с помощью оксигенотерапии

оксигенотерапия собакам

Домашние животные, также как и люди болеют многими заболеваниям. Проблема только в том, что они не могут нам сказать, что у них болит. Поэтому мы обязаны заботится о наших домашних питомцах и их здоровье. Гипоксия у животных – это недостаток кислорода в организме, а значит тканях и клетках. Часто...


Ветатлас
Ведущий каталог ветеринарных клиник, ветерианров, зоомагазинов и зоосалонов России. Отзывы и рекомендации специалистов
129515
Россия
Москва
Москва
ул. Академика Королева, дом 3
+7 926 533 53 11
info@vetatlas.ru
,